משתמש:סמאא/פנטופרזול

פאנטופראזול

שם IUPAC
(RS)-6-(Difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzo[d]imidazole
שמות מסחריים בישראל
קונטרלוק, פנטואבניר, אולסרון
נתונים כימיים
כתיב כימי	C16H15F2N3O4S
מסה מולרית	383.37 g·mol−1
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	77%
קשירה לחלבונים	98%
מטבוליזם	כבד
זמן מחצית חיים	1-2 שעות
הפרשה	שתן, צואה
בטיחות
דרכי מתן	דרך הפה ותוך ורידי
מזהים
קוד ATC	A02BC02
מספר CAS	102625-70-7
PubChem	4679
ChemSpider	4517

Pantoprazole , הנמכרת תחת השם Protonix, היא תרופה ממשפחת מעכבי משאבת הפרוטונים (PPI), המשמשת להפחתת הפרשת חומצת הקיבה. בישראל, התרופה משווקת תחת השמות המסחריים "קונטרולוק" ו"פנטואבניר"

שימוש רפואי

פאנטופראזול משמשת לטיפול קצר טווח בדלקת הוושט (אזופגיטיס) הנגרמת ע"י זרימה חוזרת (ריפלוקס) של חומצה ומיץ קיבה המלווה בתסמינים כגון צרבת, חומציות יתר וכאב בזמן הבליעה.

פאנטופראזול מיועדת גם לטיפול ארוך טווח למניעת הישנות דלקת הוושט ולמניעה של כיב קיבה ותריסריון, הנגרם כתוצאה משימוש בתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידים (NSAID).

שימושים נוספים הם להכחדת החיידק הליקובקטר פילורי (הנמצא במערכת העיכול) בשילוב עם תרופות אנטיביוטיות וטיפול בסינדרום זולינגר-אליסון.

מנגנון פעילותה הוא בעיכוב משאבת המימן בקיבה וכתוצאה הפחתת ייצור החומצה בקיבה.

פאנטופראזול עשויה לגרום, במקרים נדירים, להיפרגליקמיה וכמו כן נמצא שטיפול יומי ממושך (מעל ל-3 שנים) עלול להוביל, בדומה לכל תכשיר מפחית חומציות, לירידה בספיגה של ויטמין B12.

פרמקולוגיה של התרופה

פרמקודינמיקה

מנגנון פעולה: פנטופרזול הוא נגזרת של בנזימידזול המעכבת את הפרשת חומצת המלח בקיבה באמצעות חסימה ספציפית של משאבות הפרוטונים בתאי הקיבה הפריאטליים. פנטופרזול מומר לצורתו הפעילה בסביבה החומצית של התאים הפריאטליים, שם הוא מעכב את האנזים H⁺/K⁺ATPase, שהוא השלב הסופי בייצור חומצת המלח בקיבה. העיכוב תלוי מינון ומשפיע הן על ההפרשה הבסיסית והן על ההפרשה המגרה. ברוב המטופלים, הקלה מתסמינים מושגת תוך שבועיים. בדומה למעכבי משאבות פרוטונים אחרים ולמעכבי קולטני H₂, הטיפול בפנטופרזול מפחית את החומציות בקיבה ובכך מגביר את רמות הגסטרין ביחס ישיר לירידה בחומציות. העלייה בגסטרין הפיכה. מאחר שפנטופרזול נקשר לאנזים במורד רצף ההפעלה התאי, הוא מסוגל לעכב את הפרשת חומצת המלח באופן בלתי תלוי בגירוי על ידי חומרים אחרים (אצטילכולין, היסטמין, גסטרין). ההשפעה זהה בין אם התרופה ניתנת פומית ובין אם דרך הווריד.

השפעות פרמקודינמיות: רמות הגסטרין בצום עולות במהלך טיפול בפנטופרזול. בשימוש קצר טווח, ברוב המקרים, רמות אלו אינן חורגות מגבול הנורמה העליון. במהלך טיפול ממושך, רמות הגסטרין מוכפלות ברוב המקרים, כאשר עלייה מופרזת מתרחשת רק במקרים בודדים. כתוצאה מכך, עלייה קלה עד בינונית במספר תאי האנדוקרין הספציפיים (ECL) בקיבה נצפית במיעוט המקרים במהלך טיפול ארוך טווח (היפרפלזיה פשוטה עד אדנומטואידית). עם זאת, לפי מחקרים שבוצעו עד כה, לא נצפתה היווצרות של נגעים קרצינואידיים (היפרפלזיה אטיפית) או קרצינואידים בקיבה כפי שנצפו בניסויים בבעלי חיים. לא ניתן לשלול לחלוטין השפעה של טיפול ארוך טווח בפנטופרזול, העולה על שנה, על פרמטרים אנדוקריניים של בלוטת התריס, על פי תוצאות ניסויים בבעלי חיים. במהלך טיפול בתרופות המדכאות הפרשה חומצית, רמות הגסטרין בסרום עולות כתגובה לירידה בהפרשת החומצה. כמו כן, רמות כרומוגרנין A (CgA) עולות בשל הירידה בחומציות הקיבה. העלייה ברמת ה-CgA עלולה לשבש בדיקות לזיהוי גידולים נוירואנדוקריניים. הראיות הזמינות מהספרות מצביעות על כך שיש להפסיק את השימוש במעכבי משאבות פרוטונים בין 5 ימים לשבועיים לפני מדידת רמות CgA, על מנת לאפשר לרמות ה-CgA שעלולות להיות מוגברות בעקבות טיפול במעכבי משאבות פרוטונים לחזור לטווח הנורמה.

תגובות בין תרופתיות

תרופות שיש להן אינטראקציה עם פנטופרזול

1. תרופות לטיפול ב־HIV: אטזנביר ונלפינביר. פנטופרזול עלולה להפחית את הרמות שלהן בדם ולפגוע ביעילות שלהן. מומלץ להימנע מהשילוב.

2. תרופות מסוימות מהמשפחה של TKI לטיפול בסרטן. פנטופרזול עלולה להפחית את הספיגה של התרופות האלה ולהפחית מיעילותן. כמה מהתרופות האלה, כמו ארלוטיניב, מומלץ שלא ליטול עם פנטופרזול. הרופא עשוי לאשר מתן פנטופרזול עם תרופות אחרות מהמשפחה הזאת, כמו גפיטיניב ופזופניב, אך במקרה כזה הוא יורה שהן לא יילקחו ביחד, אלא שתהיה הפרדה בנטילה.

3. וורפרין, תרופה נוגדת קרישה. פנטופרזול עלולה להשפיע על רמות הוורפרין בדם. אם נוטלים את שתי התרופות במשולב, יש לעשות בדיקות INR (כדי לעקוב אחרי מידת הקרישיות של הדם).

4. מתוטרקסט, תרופה לטיפול בדלקת מפרקים, בפסוריאזיס ובסוגים מסוימים של סרטן. השילוב עלול לגרום לרעילות של מתוטרקסט. יש להתייעץ עם הרופא המטפל בנוגע לנטילה בו־זמנית של פנטופרזול ושל מתוטרקסט. הרופא עשוי לאשר שילוב כזה, אך במקרה כזה יורה למטופל לעשות בדיקות מעקב. לחלופין הוא עשוי להחליט על טיפול אחר.

5. תרופות נוגדות פטריות ממשפחת האזולים: א. פוסקונזול - השילוב עם פנטופרזול עלול לגרום לירידה ברמות הפוסקונזול בדם, ולכן רצוי להימנע ממנו. ב. איטרקונזול וקטוקונזול - השילוב עם פנטופרזול עלול לגרום לירידה ברמות האיטרקונזול והקטוקונזול. יש להתייעץ עם הרופא המטפל. ייתכן שהוא יורה ליטול תרופה אחרת.

6. לבותירוקסין, הורמון של בלוטת התריס. השילוב של לבותירוקסין עם פנטופרזול עלול לפגוע ביעילות ההורמון. ניתן לשלב את התרופות, אך יש לעקוב אחרי התפקוד של בלוטת התריס, במיוחד בתחילת הטיפול או לאחר העלאת המינון.

7. ריפמפיצין, אנטיביוטיקה לטיפול בשחפת. היעילות של פנטופרזול עלולה להיפגע כתוצאה מנטילתה עם ריפמפיצין. יש להתייעץ עם הרופא המטפל.

8. סנט ג'ון וורט (היפריקום, פרע מחורר) - תרופה ממקור צמחי לטיפול בדיכאון. היעילות של פנטופרזול עלולה להיפגע כתוצאה מנטילתה עם סנט ג'ון וורט. יש להתייעץ עם הרופא המטפל.

9. תכשירי ברזל. פנטופרזול עלולה להפחית את ספיגת הברזל. הרופא עשוי לאשר את השילוב, אך יעקוב אחרי רמות ההמוגלובין ואחרי הרמות של תאי הדם האדומים.

10. היפומגנזיה (רמות נמוכות של מגנזיום בדם). יש כמה תרופות שבשילוב עם פנטופרזול מעלות את הסיכון להיפומגנזמיה. מדובר, בין היתר, בתרופות משתנות ממשפחת התיאזידים כמו הידרוכלורותיאזיד ובתרופות משתנות אחרות כמו פורוסמיד. הרופא עשוי לאשר את השילוב, ובמקרה כזה יעקוב אחרי רמות המגנזיום בדם.

11. סטרואידים. שימוש ממושך בסטרואידים כמו פרדניזון מעלה את הסיכון לאוסטאופורוזיס ולשברים.

קישורים חיצוניים

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.