טיאנפטין
 | |
| המבנה הכימי של טיאנפטין | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| 7-[(3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| אין | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C21H25N2ClO4S |
| מסה מולרית | 436.95 גרם/מול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 99% |
| מטבוליזם | כבדי (β-אוקסידציה) |
| זמן מחצית חיים | 2.5–3 שעות (4–9 שעות בקשישים) |
| הפרשה | שתן (65%), צואה (15%) |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | משתנה לפי מדינה |
| סיכון לתלות | גבוה |
| דרכי מתן | דרך הפה |
| מזהים | |
| קוד ATC | N06AX14 |
| מספר CAS | 72797-41-2 |
| PubChem | 68870 |
| ChemSpider | 62102 |
טיאנפטין (באנגלית Tianeptine) היא תרופה פסיכיאטרית ממשפחת נוגדי דיכאון טריציקליים אטיפית. התרופה משמשת בעיקר לטיפול בדיכאון, חרדה ותסמונת המעי הרגיז. התרופה משווקת תחת השמות המסחריים קואקסיל (Coaxil), סטבלון (Stablon), וטטינול (Tatinol). התרופה פותחה בצרפת ומשווקת במדינות רבות, אך מעמדה החוקי משתנה ממדינה למדינה[1].
שימושים רפואיים
[עריכת קוד מקור | עריכה]טיאנפטין היא תרופה נוגדת דיכאון המשמשת באופן מרכזי לטיפול בדיכאון. היא מייצגת קו טיפול אטיפי לאור מנגנון הפעולה הייחודי שלה, שמבדיל אותה מתרופות נוגדות דיכאון אחרות, כגון SSRI (מעכבי קליטה חוזרת בררניים של סרוטונין). מעבר לדיכאון, טיאנפטין הראתה השפעה בהפרעות חרדה, במיוחד הפרעת חרדה כללית (GAD), הפרעת דחק פוסט-טראומטית (PTSD) ובכאב כרוני. ישנם גם מחקרים המצביעים על פוטנציאל השימוש שלה לטיפול בתסמונת המעי הרגיז (IBS), שבהם התרופה הראתה השפעה במתן הקלה על כאבים והפחתת דלקת במערכת העיכול.
מנגנון פעולה
[עריכת קוד מקור | עריכה]פרמקודינמיקה
[עריכת קוד מקור | עריכה]טיאנפטין היא אגוניסט לחלק מקולטני μ-אופיאטים, פעולה שאחראית, בין היתר, על תכונותיה נוגדות הדיכאון והחרדה. בניגוד לתרופות אופיאטיות אחרות, השפעתה על קולטני µ אינה גורמת לתגובה חריפה של התמכרות, ודיכוי נשימתי במינונים נורמליים. כמו כן, טיאנפטין פועלת בוויסות המערכת הסרוטונרגית והגלוטמטרגית. היא מעכבת את פעולתה של מערכת הגלוטמטרגית, אשר נמצאת קשורה למצבים של דיכאון וחרדה, ומשפיעה על נוירופלסטיות, היכולת של המוח להסתגל לשינויים ולהתמודד עם לחצים.[2]
פרמקוקינטיקה
[עריכת קוד מקור | עריכה]הזמינות ביולוגית של טיאנפטין דרך הפה היא 99%, וניתנן במתן פומי. התרופה מתפנה בכבד, בו היא עוברת תהליך מטבוליזם באמצעות β-אוקסידציה. זמן מחצית חיים של טיאנפטין הוא בין 2.5 ל-3 שעות, ובקרב קשישים, עשוי להיות מעט ארוך יותר (בין 4 ל-9 שעות). ברוב המקרים, טיאנפטין מופרשת דרך מערכת השתן (65%) והצואה (15%).
תופעות לוואי
[עריכת קוד מקור | עריכה]כמו כל תרופה, טיאנפטין עשויה לגרום לתופעות לוואי. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות פה יבש, עייפות, בחילה, וסחרחורת.
בשימוש ממושך או במינונים גבוהים, טיאנפטין עשויה לגרום לפיתוח תלות תרופתית, ולהתפתחות תסמיני גמילה עם הפסקת טיפול. תופעות לוואי נוספות עשויות לכלול חוסר יציבות במצב רוח, כאב ראש, והפחתה במיקוד ובתשומת לב.
התוויות נגד
[עריכת קוד מקור | עריכה]לא מומלץ להשתמש בטיאנפטין במטופלים עם רגישות לחומר הפעיל. יש לנקוט בזהירות מיוחדת כאשר מדובר במטופלים עם היסטוריה של התמכרות לתרופות או סמים אחרים. בשל הפוטנציאל של טיאנפטין לגרום להתמכרות בשימוש לא מבוקר, יש לוודא שהשימוש בה נעשה תחת פיקוח רפואי הדוק.
תגובות בין תרופתיות
[עריכת קוד מקור | עריכה]שימוש במקביל לתרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית עלול להעצים תופעות לוואי.
מחקר ופיתוח
[עריכת קוד מקור | עריכה]מחקרים קליניים ומעבדתיים מצביעים על הפוטנציאל של טיאנפטין לטיפול במגוון הפרעות נפשיות ופסיכולוגיות נוספות מעבר לדיכאון. ישנם מחקרים שמצביעים על יכולת התרופה לסייע במצבים של חרדה כרונית, PTSD, ואף טיפול בכאבים נוירופתיים. התעניינות נוספת נוגעת לפוטנציאל השפעתה על תהליכים נוירופלסטיים במוח, דבר שיכול להוות פריצת דרך עבור טיפולים עתידיים בהפרעות קוגניטיביות[3].
בטיחות במהלך הריון והנקה
[עריכת קוד מקור | עריכה]לגבי השימוש בטיאנפטין במהלך הריון והנקה, אין מספק מידע להמליץ על שימוש בטוח. מאחר שהתרופה מפורקת דרך המערכת הכבדית והשתן, היא עשויה להשפיע גם על תהליכים פיזיולוגיים בקרב נשים בהריון. לכן, השימוש בה בהריון או בזמן הנקה נעשה רק בהתייעצות רפואית[4].
מעמד חוקי
[עריכת קוד מקור | עריכה]הסטטוס החוקי של טיאנפטין משתנה ממדינה למדינה. במדינות רבות היא נתפסת כתרופת מרשם בלבד, בעוד שבחלק ממדינות אחרות הוחמרה רגולציית השימוש בה בעקבות דיווחים על שימוש לרעה. במדינות כמו ארצות הברית, קיימת אזהרה רשמית של ה-FDA בעקבות דיווחים על מקרים של מנת יתר ושימוש לא מבוקר שהוביל לפגיעות חמורות.
קישורים חיצוניים
[עריכת קוד מקור | עריכה]
הערות שוליים
[עריכת קוד מקור | עריכה]
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.